放射性同位素标记方法的选择

    小分子化学药物ADME研究中常用的低能量放射性同位素为碳-14（14C）和氚（3H）。14C标记最为常用，其生物界背景低，生物学几乎无同位素效应而影响代谢，极少发生同位素交换，灵敏度较3H高而容易定量。标记碳-14化合物时应选择代谢稳定的位点。体内试验除非14C标记非常困难或根本无法标记、给药剂量极低需很高的比活性时才选用3H标记。3H标记相对简单并比14C标记化合物比活性高，尤其适合小剂量给药化合物或早期生物转化研究；同样，氚标记化合物时也应选择代谢稳定的位点作为标记位点，不推荐非定位的氚水交换标记方式。 

14C和3H标记化合物的放化纯度与化学纯度一般均应≥95%，并不含有>1%的单一杂质。